O diagnóstico de processos inflamatórios e infecciosos é um objetivo importante em medicina. O uso de radiofármacos para identificação de focos de inflamação e infecção tem recebido considerável atenção. O objetivo deste trabalho foi avaliar a captação e o potencial de imagem de lipossomas pH-sensíveis furtivos radiomarcados com 99mTecnécio (99mTc) para identificar sítios de infecção em camundongos. Os lipossomas contendo glutationa foram marcados com o complexo 99mTc-hexametilpropilenoamina oxima (HMPAO). Os lipossomas pH-sensíveis furtivos marcados com 99mTc (99mTc-LpHS) foram injetados em camundongos com infecção induzida por Staphylococcus aureus no músculo da coxa direita. Estudos de biodistribuição e imagem cintilográfica foram realizados em diferentes tempos após injeção do radiofármaco. Os 99mTc-LpHS foram captados significativamente pelo abscesso quando comparado ao respectivo controle. O abscesso foi visualizado rapidamente (0,5 horas) após injeção do 99mTc-LpHS tornando-se mais evidenciado com o tempo. Estes resultados indicam que 99mTc-LpHS é um promissor radiofármaco para identificação de focos inflamatórios e infecciosos em pacientes.

The diagnosis of inflammatory and infectious processes is an important goal in medicine. The use of radiopharmaceuticals for identification of inflammation and infection foci has received considerable attention. The aim of this work was to evaluate the uptake and the imaging potential of stealth pH-sensitive liposomes radiolabelled with 99mTechnetium (99mTc) to identify infection sites in mice. The liposomes containing glutathione were labeled with 99mTc-Hexamethylpropyleneamine oxime (HMPAO) complex. The 99mTc-labeled stealth pH-sensitive liposomes (99mTc-SpHL) were injected in mice bearing infection in the right thigh muscle induced by Staphylococcus aureus. Biodistribution studies and scintigraphic imaging were performed at different times after injection of radiopharmaceutical. The 99mTc-SpHL was significantly uptaken by abscess when compared to the respective control. The abscess was visualized as early as 0.5 hours after injection of 99mTc-SpHL becoming more prominent with the time. These results indicate that 99mTc-SpHL is a promising radiopharmaceutical for visualizing infection foci in patients.

This paper describes the adsorption of an oligothymidylate (pdT16) on nanoemulsions obtained by spontaneous emulsification procedures. Formulations were composed by medium chain triglycerides, egg lecithin, glycerol, water (NE) and stearylamine (NE SA). After optimization of operating conditions, the mean droplet size was smaller than 255 nm. Adsorption isotherms showed a higher amount of pdT16 adsorbed on cationic NE SA (60 mg/g) compared to NE (20 mg/g). pdT16 adsorption was also evidenced by the inversion of the zeta-potential of NE SA (from +50 to -30 mV) and the morphology of oil droplets examined through transmission electron microscopy. The overall results showed the role of electrostatic interactions on the adsorption of pdT16 on the oil/water interface of nanoemulsions.

O presente trabalho refere-se à obtenção de cis-diclorodiaminoplatina (II) radiomarcada, CDDP*, a partir de sua irradiação direta numa cápsula de cádmio. A irradiação foi realizada no reator de pesquisa TRIGA MARK I IPR R-1. Em seguida, foi avaliada a capacidade de detecção da radioatividade emitida por CDDP* após sua administração intravenosa em camundongos acometidos por tumor de Ehrlich. Após 24 horas, fez-se a coleta de amostras de sangue e de alguns órgãos, a fim de se avaliar o nível de radioatividade presente nos mesmos. A CDDP* obtida apresentou uma ótima pureza química e elevada atividade específica que permitiu um excelente nível de detecção. A CDDP* foi captada principalmente pelo fígado, baço e rins. Portanto, a CDDP* obtida na condição de bombardeamento supracitada mostrou ser uma ferramenta útil para a realização de estudos de biodistribuição.

This work presents the preparation of radiolabelled cis-dichlorodiammineplatinum (II), CDDP*, from its direct irradiation into a cadmium capsule, using the TRIGA MARK I IPR R-1 research reactor of the CDTN. The ability to detect CDDP* in Ehrlich tumour-bearing mice after administration via an intravenous route was evaluated. After 24 hours, blood and some organs were collected to determine the incorporated activity. The CDDP* showed a great chemical purity and high specific activity that resulted in an optimum in vivo detection. The CDDP* was taken up principally by liver, spleen and kidney. The CDDP* obtained from this condition was shown to be a good tool for biodistribution studies.

A hidrólise enzimática de proteínas pode levar ao desenvolvimento de sabor amargo, associado à liberação de grupos hidrofóbicos. Neste trabalho, desenvolveu-se uma nova metodologia, baseada no encapsulamento em lipoesferas, para mascarar o sabor amargo de hidrolisados de caseína obtidos pela ação da papaína. Além disso, utilizou-se a espectrofotometria derivada segunda (EDS), como método de determinação da taxa de encapsulamento de hidrolisados enzimáticos de proteínas, e as amostras analisadas apresentaram valores em torno de 66%. Este microencapsulamento mostrou ser uma tecnologia eficiente para reduzir a hidrofobicidade e o sabor amargo de hidrolisados de caseína. A análise por microscopia eletrônica de varredura revelou a morfologia esférica das microcápsulas e a medida da oxidação lipídica mostrou boa estabilidade química por período de até 60 dias.

In several studies the nutritional value of enzymatic protein hydrolysates has been related to their small peptide contents, especially di- and tripeptides. However, a disadvantage found in the enzymatic process is the development of a bitter taste, which is one of the main obstacles for using the hydrolysates in dietetic formulations and also seems to be associated to the exposition of buried hydrophobic groups. The methods proposed in the literature to solve this problem show some disadvantages, like the reduction of the nutritional value of these preparations. In this work, a new methodology based on the encapsulation in lipospheres was developed, in order to debittering casein hidrolysates obtained by using papain. The second derivative spectrophotometry (SDS) was used for the first time, for measuring the entrapment efficiency of protein hidrolysates and the results were around 66%. This microencapsulation system showed to be an efficient technology to reduce the hydrophobicity and the bitter taste of casein hidrolysates. The scanning electronic microscopy revealed the spherical morphology of this microcapsules, and the measurement of the lipid oxidation indicated a good chemical stability in a period of time up to 60 days.

Hidrolisados protéicos com baixo teor ou isentos de fenilalanina (Phe) têm sido empregados em formulações para fenilcetonúricos. Várias condições de hidrólise enzimática têm sido propostas na literatura para promover a liberação de Phe e, assim, facilitar sua remoção posterior. Neste trabalho, a espectrofotometria derivada segunda (EDS), um método analítico rápido, simples e de custo relativamente baixo, foi utilizada, inicialmente, para a caracterização dos aminoácidos aromáticos e, em seguida, para a determinação do grau de exposição da Phe em diferentes hidrolisados de caseína, obtidos pela ação da papaína. Os resultados obtidos indicam que o hidrolisado preparado à temperatura de 37 ºC, relação enzima/substrato de 4%, pH 7,5, foi o que apresentou o maior grau de exposição da Phe, sendo o mais indicado para a preparação de dietas para fenilcetonúricos. Com relação à caracterização dos aminoácidos aromáticos, o emprego da EDS permitiu a separação dos picos de tirosina (Tyr) e triptofano (Trp), em pH 13,0. Além disso, observou-se semelhança entre os espectros de derivada segunda das soluções contendo somente os aminoácidos aromáticos e dos hidrolisados de caseína.

Dietetic formulations for phenylketonurics generally contain free or low phenylalanine protein hydrolysates. Several hydrolytic conditions have been proposed in the literature to increase phenylalanine (Phe) exposure, in order to favor its subsequent removal. The second derivative spectrophotometry (SDS), a fast, simple and low cost analytical method, was used, in this work, for the determination of Phe exposure in different casein hydrolysates, prepared by using papain, and also for the characteriztion of aromatic amino acids. A temperature of 37 ºC, an enzyme:substrate ratio of 4% and a pH 7.5 showed to be the most suitable condition for preparing phenylketonuric diets, since they led to the highest Phe exposure. Concerning the characterization of aromatic amino acids, a good separation of tyrosine (Tyr) and tryptophan (Trp) peaks was obtained in pH 13.0, using the SDS. Moreover, the second derivative spectra of the aromatic amino acids were similar to those of the protein hydrolysates.